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 近日， 石药集团 自 英创医药 引进 JAK-SYK抑制剂 用途专利公开——《一种含有三环杂芳基的化合物的用途》，“本申请提供化合物(I)、其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗JAK和SYK激酶高表达或异常激活相关疾病，包括 自身免疫性疾病 ，如免疫介导的皮肤病，尤其是银屑病、特应性皮炎和SLE的药物中的用途。本发明所述化合物(I)、其光学异构体或其药学上可接受的盐可改善银屑病、特应性皮炎和SLE小鼠皮肤病变，缓解肾损伤，抑制免疫器官增大，降低炎症水平，抑制血清中SLE相关抗体和细胞因子的增高，且具有一定安全治疗窗，具有很好的临床应用前景。” 所述同靶点治疗药物 SYHX1901 已进入1期临床阶段，拟开发适应症为系统性红斑狼疮、类风湿关节炎，该1期临床评价中国健康受试者空腹单剂口服及多剂口服SYHX1901片（7.5mg, 30mg）后的安全性和耐受性。 化合物I结构 根据用途专利介绍化合物结构如上，回到化合物专利可以看到代号为C10R，其对JAK2和SYK激酶的抑制活性IC50均小于50nM，小鼠体内PK数据见下表： 小鼠体内PK数据 此时再回到Portola Pharma自Astellas引进的 Cerdulatinib （结构如下），起初定位血液肿瘤PTCL（30mg BID），与FDA沟通的注册性2/3期临床启动时，Portola Pharma最终并没有正式入组患者；非肿瘤外用产品开发权被Dermavant拿走了，该司近期还将国内的苯维莫德外用制剂在美国开发并完成了上市，回到Cerdulatinib上面，Dermavant完成1期启动2a期后也没有继续开发的动力，于是2020年开始就成了一款搁置产品。 Cerdulatinib 激酶活性数据 “ 根据该协议 ，石药欧意将获得杭州英创授出该等产品于 中国(包括香港、澳门及台湾)及美国的独家开发及商业化权利 ，石药欧意须负责该等产品于该地区的临床前及临床试验、产品批准申请、生产及商业化，而杭州英创须提供必要的技术支援。 作为获得独家授权的代价，石药欧意同意向杭州英创支付人民币 2500万的首付款 及根据该等产品于该地区的开发进度支付 最多人民币2亿元的开发里程碑付款 。石药欧意亦同意根据该等产品于该地区达成的销售额向杭州英创支付 销售提成 。 公告称，该协议为该集团的产品管线带来 5个创新抗...