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  近日，上海 勋和医药科技 有限公司公开专利《 环己烷胺类D3/D2受体部分激动剂 》，该专利要求2019年8月申请的国内专利 201910722935.3 优先权。本发明化合物对D2、5-HT1A受体亲和力与RGH-188相当，安全性远高于RGH-188，对小鼠刻板行为的改善作用(ED 50)优于阳性对照药RGH-188。 “ RGH-188与其他非典型抗精神病药的区别在于，对D 3受体在体外亲和力和选择性高(相比于D 2受体，D 3/D 2选择性约为5倍)。 RGH-188区别于目前所用抗精神病药的其他特征包括它对被认为与抗精神病药代谢或心血管副作用有关的5-HT 2C和肾上腺素α 1受体以及hERG通道的亲和力相对较低。 虽然RGH-188作为新型精神分裂症药物具有了一定优势，但其仍然存在一定的缺陷：在2个晚期临床试验中，精神分裂症治疗组最常见副作用有震颤、言语不清、不自主的肌肉颤动，而狂躁型抑郁症患者最多经历多动、消化不良、呕吐、嗜睡、和不安等的不良事件。 RGH-188和其它FDA批准的精神分裂症和狂躁型抑郁症药物一样都带有黑框警告，提示医务人员和痴呆相关的老年患者使用RGH-188时死亡风险增加，所以RGH-188没有获批治疗这类患者。正是基于上述不足，研发该类精神分裂药物，弥补现有精神分裂症药物缺陷仍是亟需的医疗需求。” 勋和医药产品“与现有技术相比， 本发明提供的分子结构中环戊胺所连接的N-氟代环氨基甲酰基比原有N,N-二甲基氨基甲酰基具有更强的代谢稳定性，延长药物体内作用时间。 氟代环氨基的引入改变了原有分子的物理化学特性，从而改变了药代动力学特性，增强药物在靶组织的分布，提高药物的生物利用度。发明人还惊奇的发现通过氟代环氨基的引入，影响了化合物的局部构象，增强配体与靶标蛋白的相互结合能力，并提高了靶点的选择性。” “化合物体外受体结合实验结果显示， 本发明化合物对D2、5-HT1A受体亲和力与RGH-188相当 ；由于本发明化合物中N-氟代环氨基甲酰基取代RGH-188结构中N,N-二甲基氨基甲酰基，本发明化合物对D3受体亲和力明显强于RGH-188，本发明化合物对D2/D3受体具有良好选择性，选择性优于RGH-188。本发明化合物对D3受体的亲和力更强，从而可能带来额外的临床获益，降低传统精神分裂症药物副作用。” 单次口服给药急性毒性...