Pharmews

 在创新药开发大跃进过后，国内创新药企近期开始出现暂停/临床终止的端倪， 恒瑞医药暂停/终止的临床 已有文章概括， 正大天晴也终止了IDH2抑制剂TQB3455的开发 ， 智康弘仁主动暂停WXSH0081炎症性肠病临床 ，也包括此前的百奥泰的ADC系列产品。 近日，基石药业更新终止了CDK4/6抑制剂CS3002在澳大利亚的临床，公示原因为：The study has been stopped for strategic and business reasons，该临床公示正式启动于2019年12月，随后即是赶上了Covid19，可能带来一定影响，但更深层次的到底是产品自身问题、竞争格局变化还是公司战略转换带来的临床终止，我们也无从得知，不过在某些情况下，壮士断腕的no-go决定也是必须的。 2021.4基石产品线 在创新药大潮退却、医药反腐以及国内打击垄断和不正当竞争的背景下，创新药行业也开始走向正轨。于是，临床急需的高价值产品才是好产品，才是市场上能够成功的好产品。 附专利申请信息，由基石药业与明德新药（药明旗下）联合申请，专利实施例化合物为Palbociclib修饰而来：

近日，药物临床试验登记与信息公示平台最新公示，泰基鸿诺/同源康开启《一项评价口服TY-302胶囊在中国晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和药代动力学特征的I期临床试验》，其中TY-302为一种CDK4/6抑制剂。 主要目的： 评价TY-302胶囊单药在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性、确定最大耐受剂量（MTD），剂量限制性毒性（DLT），确定II期临床推荐剂量（RP2D）；  次要目的： 1）评价TY-302胶囊单次和多次给药的人体药代动力学（PK）特征；  2）初步评价TY-302胶囊的抗肿瘤疗效（ORR、DoR、DCR、CBR和PFS）； 3）探索生物标记物和疗效的关系。 预计在国内招募16-36人，主要研究者为中国医学科学院肿瘤医院马飞主任。 该产品临床申请于2019年10月08日； 随后通过临床试验默示许可； 2020年4月9日通过伦理委员会审查； 2020年6月5日登记临床。 TY-302 是泰基鸿诺自主研发的拥有完全自主知识产权的化合物，是一种强效、高选择性的口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。CDK4/6抑制剂作为一种新的靶向治疗手段，具有独特的抗肿瘤的作用机理，是近年来肿瘤治疗研究的热点。 根据公司官网公示，乳腺癌领域的布局有专利201410623485.X保护产品，其中该专利为《 一种氘代Palbociclib衍生物、制备方法及应用 》，“目前，国内外还没有报道具有三氘取代的Palbociclib的合成方法，也没有三氘取代的Palbociclib晶型及其晶型的制备方法。晶型是药物存在的固体物质状态，药物晶型研究就是对药物基础状态的研究，只有对化学药物晶型状态有了比较充分和全面的认识，才有可能寻找更合适与治疗疾病的药物晶型固体物质。药物晶型可以影响药物的理化性质，直接影响药物临床发挥治疗疾病作用的基础。因此研究氘代Palbociclib的稳定晶型及其 制备方法具有重要意义。” 另外在 2017年12月 ，泰基鸿诺子公司浙江同源康医药股份有限公司与常州润诺生物科技有限公司、广州博济医药生物技术科技股份有限公司签署《专利权转让合同》，以 总价9000万元 （各方同意，对标的资产的总体估值为人民币9000万元，其中，专利转让费人民币2000万元，临床批件增值费人民币4000万元，...

2020年4月22日 上海勋和医药科技 有限公司申请的一类新药 CDK4/6抑制剂XH-30002 胶囊临床申请获得受理，申请受理号CXHL2000175/6/7，2019年12月提交Pre-IND申请。 2020年6月19日更新 —————— 国家药品监督管理局药品审评中心公示XH-30002获得默示许可，拟用于治疗晚期实体肿瘤，包括但不限于：结直肠癌、乳腺癌、卵巢癌等。 2020年9月18日更新 —————— 勋和医药会同中国医学科学院肿瘤医院的临床研究团队、博纳西亚医药科技有限公司的CRO团队，在北京顺利召开了关于XH-30002胶囊开展I期临床研究的首次三方合作会议，与会人员针对I期临床研究方案和后续的研究计划进行了详细的讨论，该会议的圆满召开标志着XH-30002胶囊I期临床研究的正式启动。 2020年12月11日更新 —————— 国家药品监督管理局药品审评中心公示XH-30002临床试验登记信息，优先纳入HR+/Her2-的晚期乳腺癌、晚期结直肠癌、晚期食管癌或者晚期胃癌受试者。  XH-30002是勋和医药自主开发的CDK4/6选择性抑制剂，在多种体内模型中均显示了良好的抗肿瘤作用。在临床前药理毒理研究中，本品具有 药效强、毒性低、安全窗更宽 的优势。 XH-30002已获中国、美国、欧洲发明专利授权，《2,4-二取代嘧啶衍生物作为cdk抑制剂及其应用》/《杂代吡啶并嘧啶酮衍生物作为cdk抑制剂及其应用》，具有自主知识产权。 上海勋和医药科技有限公司创立于2015年8月，是一家以科技创新为核心的医药高新技术企业，专业从事药品、医药中间体、保健品的技术开发；以及新药注册、医药技术咨询和成果转让。专注于抗肿瘤药物，心脑血管药物，呼吸系统用药，精神神经科用药等多个领域研究。品种涉及中枢神经系统药物，如抗抑郁、抗精神分裂、抗帕金森氏症、抗老年痴呆、抗失眠、抗偏头痛等；心脑血管系统药物，如抗凝血、抗脑中风、抗高血压、抗心肌梗塞等；在抗肿瘤药物方面，如非小细胞肺癌、乳腺癌骨、前列腺癌等；及其它领域如抗哮喘、抗乙肝、抗感染等几十个在研项目。 目前公司拥有一支高素的质专业研究团队，专业涉及药物化学、新药设计、制药工程、药物分析、药物制剂等多个领域。所有员工均具有良好的医药教育背景，公司技术骨干有国内著名研究院所或企业10多...