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 近日， 贝达药业 公开最新 KRAS-G12C抑制剂 专利《一种喹唑啉化合物及其在医药上的应用》，该专利最早申请于 2019年4月22日 ，涉及一种化合物，其具有癌症治疗活性。还涉及这些化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。 2021年1月21日更新 ———————— 贝达药业公告公司申报的 BPI-421286 胶囊的药品临床试验申请已获得国家药品监督管理局受理，部分描述如下： “BPI-421286 是一个全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，由 贝达药业股份有限公司开发，是一种新型强效、高选择性的共价不可逆 KRASG12C 口服小分子抑制剂，拟用于携带 KRASG12C 特异性致癌基因突变的不可切除、局部 晚期或转移性实体瘤患者的治疗。 临床前数据显示，BPI-421286 体内外生物学活性一致，能有效抑制携带 KRASG12C 突变肿瘤细胞的增殖，并在多种携带 KRASG12C 突变的移植瘤模型上展 现了良好的抗肿瘤作用。BPI-421286 有望提供一种新的分子靶向的治疗方法，为 携带 KRASG12C 突变的患者提供更多益处。 截至本公告披露日，国内外该靶点所有药物均处于临床阶段，尚无药物上市。 本公司及董事会全体成员保证信息披露的内容真实、准确、完整，没有虚假 记载、误导性陈述或重大遗漏。 BPI-421286 属于“境内外均未上市的创新药”，其注册分类为化学药品 1 类。” AACR22公布数据如下：  In vitro, BPI-421286 showed a high Kinact/Ki value (256,000 M-1 s-1), and inhibited KRAS-GTP/GDP exchange with a lower IC50 (55 nM). In cell-based assays, BPI-421286 suppressed proliferation of KRASG12C mutant cell lines with sub-nanomolar potency, but did not affect cell lines with wide type or non-G12C KRAS mutations. BPI-421286 also inhibited phospho-ERK in...