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 近日， 石药集团 自 英创医药 引进 JAK-SYK抑制剂 用途专利公开——《一种含有三环杂芳基的化合物的用途》，“本申请提供化合物(I)、其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗JAK和SYK激酶高表达或异常激活相关疾病，包括 自身免疫性疾病 ，如免疫介导的皮肤病，尤其是银屑病、特应性皮炎和SLE的药物中的用途。本发明所述化合物(I)、其光学异构体或其药学上可接受的盐可改善银屑病、特应性皮炎和SLE小鼠皮肤病变，缓解肾损伤，抑制免疫器官增大，降低炎症水平，抑制血清中SLE相关抗体和细胞因子的增高，且具有一定安全治疗窗，具有很好的临床应用前景。” 所述同靶点治疗药物 SYHX1901 已进入1期临床阶段，拟开发适应症为系统性红斑狼疮、类风湿关节炎，该1期临床评价中国健康受试者空腹单剂口服及多剂口服SYHX1901片（7.5mg, 30mg）后的安全性和耐受性。 化合物I结构 根据用途专利介绍化合物结构如上，回到化合物专利可以看到代号为C10R，其对JAK2和SYK激酶的抑制活性IC50均小于50nM，小鼠体内PK数据见下表： 小鼠体内PK数据 此时再回到Portola Pharma自Astellas引进的 Cerdulatinib （结构如下），起初定位血液肿瘤PTCL（30mg BID），与FDA沟通的注册性2/3期临床启动时，Portola Pharma最终并没有正式入组患者；非肿瘤外用产品开发权被Dermavant拿走了，该司近期还将国内的苯维莫德外用制剂在美国开发并完成了上市，回到Cerdulatinib上面，Dermavant完成1期启动2a期后也没有继续开发的动力，于是2020年开始就成了一款搁置产品。 Cerdulatinib 激酶活性数据 “ 根据该协议 ，石药欧意将获得杭州英创授出该等产品于 中国(包括香港、澳门及台湾)及美国的独家开发及商业化权利 ，石药欧意须负责该等产品于该地区的临床前及临床试验、产品批准申请、生产及商业化，而杭州英创须提供必要的技术支援。 作为获得独家授权的代价，石药欧意同意向杭州英创支付人民币 2500万的首付款 及根据该等产品于该地区的开发进度支付 最多人民币2亿元的开发里程碑付款 。石药欧意亦同意根据该等产品于该地区达成的销售额向杭州英创支付 销售提成 。 公告称，该协议为该集团的产品管线带来 5个创新抗...

2019年6月18日，石药集团公开《TG103在健康受试者药代动力学特征 Ia 期临床研究》方案，评估在健康中国成年受试者中单次皮下注射不同剂量 TG103 的安全性和耐受性。 评估在健康中国成年受试者中单次皮下注射不同剂量 TG103 的药代动力学及药效动力学特征。 预计招募32位受试者，含四个试验及四个对照组，其中四个试验组TG103注射液均为每周一次给药，剂量组依次为3mg、7，5mg、15mg和22.5mg，该研究参加机构为中日友好医院。 2018年12月17日，石药集团全资子公司石药集团百克（山东）生物制药有限公司自 天镜生物 引入长效重组GLP-1 Fc 融合蛋白（TG103）中国区独家开发权。当时交易条款显示，石药集团将向天境生物支付包含 首付款1500万人民币 及 后期里程碑付款1.35亿元 ，并从天境生物获得TG103中国地区临床开发和未来商业化推广的独家权益，并承担开发费用及向天境生物支付销售提成。 TG103是创新型重组人源胰高血糖素样肽-1（hGLP-1）Fc融合蛋白，天境生物拥有中国地区的专利权，在中国获得临床试验批件后针对2-型糖尿病展开临床研究。TG103基于hyFc长效融合蛋白平台技术，其分子设计具有延长GLP-1在体内的半衰期的特点。现有实验数据显示，TG103可实现每周一次或每两周一次的皮下给药，从而很大程度上改善患者的依从性。在临床前研究及之前在德国进行的I期临床试验中，TG103也证明了其优越的安全性，为联合用药提供更多可能。