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 近日， 贝达药业 公开 小分子PD-(L)1抑制剂 专利——《免疫调节剂及其组合物和制备方法》（CN319954329），同样最早申请日可追溯到2019.1.31，此前本站也报道过 东阳光小分子抑制剂专利情况 ，本专利最早是2018.3申请，本发明涉及用作PD-L1和PD-1相互作用的抑制剂的化合物。PD-1和PD-L1相互作用的抑制剂可以用于治疗癌症和其他感染病。 ———————— 贝达药业PD-L1抑制剂BPI-371153临床申请于2021年11月12日； 2022年1月17日，贝达药业公布获得临床默示许可。 AACR22公布数据如下： BPI-371153 demonstrates high binding affinity to human PD-L1, induces PD-L1 dimeralization and disrupts PD-L1:PD-1 interaction (IC50 <1 nM by HTRF assay). BPI-371153 induces PD-L1 internalization with an IC50 value of 4.2 nM as detected by flow cytometry, activates nuclear factor of activated T cell (NFAT) signaling in cell-based reporter assay, and effectively stimulates IFN-γ release in human peripheral blood monocyte-mediated tumor cell killing assay. In a syngeneic mouse model with murine MC38 colon tumor cells expressing human PD-L1 (MC38-hPD-L1 model), BPI-371153 suppressed tumor growth to an extent comparable to an anti-PD-L1 antibody. In immunocompromised mice grafted with the same cell line, no grow...