近日,国家药监局接受了和径医药提交HJ-002(EGFR-PROTAC)用于晚期肺癌治疗的临床试验申请,这也是和径医药提交的首个PROTAC类型的治疗产品。
此前在2022年,和径医药获得过中美批准的EED抑制剂HJM-353的临床试验申请,但并未见相关临床开启的信息。
从2021年和径医药申请的PROTAC专利(WO2022268229)可以看到用于靶向降解EGFR的内容,该专利实施例采用了Brigatinib衍生物与来那度胺结构改造连接,以达到招募E3泛素连接酶降解EGFR激酶的效果,适应症毫无疑问的首先指向了非小细胞肺癌。
Brigatinib and Embodiments in the Patent |
实施例中有E95和E123对于EGFR的降解活性数据,包括DC50和Dmax等,由于连接的是Brigatinib衍生物,对于ALK和ROS1的降解能力可能也是区别于其他EGFR降解剂的地方。
DC50 and Dmax |
2023年5月,贝达药业与C4 Therapeutics达成了CFT8919大中华区的开发和商业化权益的协议,而据C4公布的内容,可能限于其目前的资金状况,该产品后续开发要先等贝达的国内数据。
2023年3月,海思科也曾获批开展HSK40118用于非小细胞肺癌治疗的1期临床试验,该临床随机很快启动,计划招募220位受试者。
此前2022年Pharmews也曾报道了百济神州公开EGFR-PROTAC专利,如果该产品仍在百济的计划中,相信很快也会见到IND报道。
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