近日，河南知微医药提交BTK抑制剂TM471在中国的临床试验申请，根据知微医药的口径：“与已上市同类的BTK抑制剂相比较，公司在研的BTK抑制剂TM471具备：（1）更高的活性、更好的激酶选择性；（2）毒性更低，特别是克服了上市药物的心脏安全性优势；（3）显著的抗肿瘤作用；（4）高效的生物利用度（2倍~5倍）；（5）较高的血浆游离药物含量；(6）血液暴露量高，起效快，还可以穿透血脑屏障；(7）优越的安全用药窗口等七大优势。”
根据其报道的专利（WO2020228637），可以看到源于Pirtobrutinib结构改造，部分实施例内容如下：
另一篇（WO2021110142A1）来自Zanubrutinib的结构改造：
另外还有一篇Ibrutinib的结构改造物专利（WO2022012550）。
“
2016年......丁清杰博士应邀来到王氏集团考察。王玉桥带领王氏集团......决定联合创办河南知微生物医药有限公司，并与河南师范大学技术团队合作。
知微医药布局了多条创新药研发管线，有BTK抑制剂项目、TRK-ALK-ROS1抑制剂项目、CMET-CSF1R抑制剂项目、PROTAC/分子胶技术应用等。
采访中，记者也获悉知微医药遇到了所有创新公司在成功路上遇到的同样问题，即创新产品未成功前受困于融资难等问题。数亿元的临床研发资金需求，是他们破局和走出困境的关键。
”
Reference:
新乡市科学技术局 https://kjj.xinxiang.gov.cn/news/29_8975
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