跳至主要内容

百济神州公开EGFR-PROTAC专利 ( degradation of (EGFR) by conjugation of EGFR inhibitors with E3 ligase ligand and methods of use)

 近日,百济神州再公开其双功能EGFR PROTAC降解剂专利,该专利(WO2022012622)最早申请于2020年7月,通过招募E3泛素连接酶来降解EGFR,目前该靶点公开信息比较多的还有来自C4 Therapeutics的CFT8919,而在这里$BGNE主打针对所有主流EGFR突变降解,如Del19、L858R、Del19/T790M、L858R/T790M、Del19/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S等。

该专利发明人包括LEI, Bailin、LIU, Huaqing、HAN, Songzhe、WANG, Zhiwei。

此前百济神州也有公开AR靶向PROTAC专利,CDAC(chimeric degradation activating compound)平台产品靶点陆续揭开面纱,包括已经进入临床阶段的BTK-PROTAC。

猜得出来后面是哪几个靶点吗?(欢迎下方留言)

化合物结构通式如下:

实施例结构如下,一端依旧是Binding CRBN:

猜得出来连的像谁吗?(欢迎下方留言)

评论