近日，药物临床试验登记与信息公示平台最新公示，泰基鸿诺/同源康开启《一项评价口服TY-302胶囊在中国晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和药代动力学特征的I期临床试验》，其中TY-302为一种CDK4/6抑制剂。
主要目的：
评价TY-302胶囊单药在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性、确定最大耐受剂量（MTD），剂量限制性毒性（DLT），确定II期临床推荐剂量（RP2D）；
次要目的：
1）评价TY-302胶囊单次和多次给药的人体药代动力学（PK）特征；
2）初步评价TY-302胶囊的抗肿瘤疗效（ORR、DoR、DCR、CBR和PFS）；
3）探索生物标记物和疗效的关系。
预计在国内招募16-36人，主要研究者为中国医学科学院肿瘤医院马飞主任。
该产品临床申请于2019年10月08日；
随后通过临床试验默示许可；
2020年4月9日通过伦理委员会审查；
2020年6月5日登记临床。
TY-302是泰基鸿诺自主研发的拥有完全自主知识产权的化合物，是一种强效、高选择性的口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。CDK4/6抑制剂作为一种新的靶向治疗手段，具有独特的抗肿瘤的作用机理，是近年来肿瘤治疗研究的热点。
根据公司官网公示，乳腺癌领域的布局有专利201410623485.X保护产品，其中该专利为《一种氘代Palbociclib衍生物、制备方法及应用》，“目前，国内外还没有报道具有三氘取代的Palbociclib的合成方法，也没有三氘取代的Palbociclib晶型及其晶型的制备方法。晶型是药物存在的固体物质状态，药物晶型研究就是对药物基础状态的研究，只有对化学药物晶型状态有了比较充分和全面的认识，才有可能寻找更合适与治疗疾病的药物晶型固体物质。药物晶型可以影响药物的理化性质，直接影响药物临床发挥治疗疾病作用的基础。因此研究氘代Palbociclib的稳定晶型及其 制备方法具有重要意义。”
另外在2017年12月，泰基鸿诺子公司浙江同源康医药股份有限公司与常州润诺生物科技有限公司、广州博济医药生物技术科技股份有限公司签署《专利权转让合同》，以总价9000万元（各方同意，对标的资产的总体估值为人民币9000万元，其中，专利转让费人民币2000万元，临床批件增值费人民币4000万元，生产批件增值费人民币3000万元。）的价格受让“2-(2，4，5-取代苯胺)嘧啶衍生物及其用途”（专利号ZL201410401604.7）的中国专利权益。该专利将用于开发抗肿瘤1类新药，目前在临床前研究阶段。
专利号ZL201410401604.7：
本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯氨基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物或其盐特别在作用于某些突变形式的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)的功能方面是有用的抗癌剂。本发明还涉及包含所述化合物及其盐特别是有用的这些化合物和盐的多晶型的药物组合物、可用于制造所述化合物的中间体、以及利用所述化合物及其盐治疗过度增生性疾病或症状如各种癌症和良性前列腺增生的方法。
2019年10月，由子公司浙江同源康医药股份有限公司申报的靶向抗肺癌1.1类新药TY-9591于2019年10月15日喜获国家临床试验许可，这是公司首个进入临床试验的新药。TY-9591是公司自主研发的ATP竞争性的不可逆的第三代选择性EGFR-TKIs，临床前研究表明该药与同类药相比具有更优的抗肿瘤效果。而且具有不同的体内药代动力学特征，能显著显著提高体内暴露量，减少毒性代谢产物的产生。公司自主研发的另一个抗乳腺癌新药TY-302也已提交IND申请，预计将于近期获得临床试验通知书。
主要目的：
评价TY-302胶囊单药在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性、确定最大耐受剂量（MTD），剂量限制性毒性（DLT），确定II期临床推荐剂量（RP2D）；
次要目的：
1）评价TY-302胶囊单次和多次给药的人体药代动力学（PK）特征；
2）初步评价TY-302胶囊的抗肿瘤疗效（ORR、DoR、DCR、CBR和PFS）；
3）探索生物标记物和疗效的关系。
预计在国内招募16-36人，主要研究者为中国医学科学院肿瘤医院马飞主任。
该产品临床申请于2019年10月08日；
随后通过临床试验默示许可；
2020年4月9日通过伦理委员会审查；
2020年6月5日登记临床。
TY-302是泰基鸿诺自主研发的拥有完全自主知识产权的化合物，是一种强效、高选择性的口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。CDK4/6抑制剂作为一种新的靶向治疗手段，具有独特的抗肿瘤的作用机理，是近年来肿瘤治疗研究的热点。
根据公司官网公示，乳腺癌领域的布局有专利201410623485.X保护产品，其中该专利为《一种氘代Palbociclib衍生物、制备方法及应用》，“目前，国内外还没有报道具有三氘取代的Palbociclib的合成方法，也没有三氘取代的Palbociclib晶型及其晶型的制备方法。晶型是药物存在的固体物质状态，药物晶型研究就是对药物基础状态的研究，只有对化学药物晶型状态有了比较充分和全面的认识，才有可能寻找更合适与治疗疾病的药物晶型固体物质。药物晶型可以影响药物的理化性质，直接影响药物临床发挥治疗疾病作用的基础。因此研究氘代Palbociclib的稳定晶型及其 制备方法具有重要意义。”
另外在2017年12月，泰基鸿诺子公司浙江同源康医药股份有限公司与常州润诺生物科技有限公司、广州博济医药生物技术科技股份有限公司签署《专利权转让合同》，以总价9000万元（各方同意，对标的资产的总体估值为人民币9000万元，其中，专利转让费人民币2000万元，临床批件增值费人民币4000万元，生产批件增值费人民币3000万元。）的价格受让“2-(2，4，5-取代苯胺)嘧啶衍生物及其用途”（专利号ZL201410401604.7）的中国专利权益。该专利将用于开发抗肿瘤1类新药，目前在临床前研究阶段。
专利号ZL201410401604.7：
本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯氨基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物或其盐特别在作用于某些突变形式的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)的功能方面是有用的抗癌剂。本发明还涉及包含所述化合物及其盐特别是有用的这些化合物和盐的多晶型的药物组合物、可用于制造所述化合物的中间体、以及利用所述化合物及其盐治疗过度增生性疾病或症状如各种癌症和良性前列腺增生的方法。
2019年10月，由子公司浙江同源康医药股份有限公司申报的靶向抗肺癌1.1类新药TY-9591于2019年10月15日喜获国家临床试验许可，这是公司首个进入临床试验的新药。TY-9591是公司自主研发的ATP竞争性的不可逆的第三代选择性EGFR-TKIs，临床前研究表明该药与同类药相比具有更优的抗肿瘤效果。而且具有不同的体内药代动力学特征，能显著显著提高体内暴露量，减少毒性代谢产物的产生。公司自主研发的另一个抗乳腺癌新药TY-302也已提交IND申请，预计将于近期获得临床试验通知书。
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